Journalpaper

Molecular Modeling, Synthesis, and Biological Evaluation of Macrocyclic Calpain Inhibitors

Abstract

Entwurf und Synthese einer Reihe von makrocyclischen Gerüsten, die eine -Strang-ähnliche Peptidrückgrat-Konformation bevorzugen, führten zu wirksamen und selektiven Inhibitoren von Calpain 2. Der Makrocyclus 1 verzögerte die calciuminduzierte Eintrübung von Schafslinsen in Kultur und dient als Leitstruktur für die Entwicklung eines Wirkstoffs zur Behandlung von grauem Star.
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